Autor: Kolařík, M.; Brulíková, L.
Název práce v češtině: Nové deriváty thiazolidindionu jako potenciální antiparazitické látky
Název práce v angličtině: New thiazolidinedione derivatives as potential antiparasitic agents
Klíčová slova v češtině: thiazolidindion, syntéza, antiparazitární, trypanosoma brucei
Klíčová slova v angličtině:thiazolidinedione, synthesis, antiparasitic, trypanosoma brucei
Abstrakt česky: Tripanosoma je rod parazitických prvoků, kteří způsobují onemocnění trypanosomiazu, jež postihuje lidi i zvířata. Existuje několik druhů rodu Tripanosoma, včetně T. brucei, T. cruzi a T. congolense, které se liší svým zeměpisným rozšířením a typy hostitelů, které infikují. Nemoc přenáší kousavý hmyz, například mouchy tse-tse, které vpravují parazity do krevního oběhu obětí. Existuje několik způsobů léčby trypanosomózy, které však mohou být nákladné a mohou mít vedlejší účinky. V současné době probíhají snahy o vývoj nových léčebných postupů a preventivních opatření proti této nemoci, včetně nových léků a vakcín. Kromě toho se usiluje také o opatření na kontrolu hmyzích přenašečů, kteří nemoc přenášejí. Ukázalo se, že deriváty thiazolidindionů jsou slibnými látkami vykazujícími širokou škálu biologických aktivit. Navrhli jsme a syntetizovali řadu derivátů na bázi thiazolidindionů. Všechny připravené sloučeniny byly testovány na antibakteriální aktivitu, avšak nevykazovaly významnou aktivitu. Sloučeniny byly také testovány na antiparazitární aktivitu a vykazují specifickou aktivitu vůči Trypanosoma brucei brucei (IC50=2, 37 µM) a Trypanosoma brucei rhodesiense (IC50= 1, 85 µM). Nejaktivnější sloučeniny budou dále studovány.
Abstrakt anglicky: Tripanosoma is a genus of parasitic protozoan organisms that causes the disease trypanosomiasis, which affects humans and animals. There are several species of Tripanosoma, including T. brucei, T. cruzi, and T. congolense, which all differ in their geographical distribution and the types of hosts they infect. The disease is transmitted by biting insects, such as tsetse flies, which inject the parasites into the bloodstream of their victims. There are several treatments available for trypanosomiasis, although they can be costly and may have side effects. Efforts are currently underway to develop new treatments and preventative measures for the disease, including new drugs and vaccines. Additionally, measures to control the insect vectors that transmit the disease are also being pursued. Thiazolidinedione derivatives have been proved to be promising agents exhibiting a wide range of biological activities. We designed and synthesized a series of thiazolidinedione-based derivatives (Figure 1). All prepared compounds were screened for their antibacterial activity, however didn’t show significant activity. Compounds were also screened for antiparasitic activity and shows specific activity against Trypanosoma brucei brucei (IC50=2, 37µM) and Trypanosoma brucei rhodesiense (IC50= 1, 85 µM). The most active compounds will be further studied.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: sborník
Forma prezentace: poster
Název konference: –
Místo konání: Lille, France
Datum konání: July 5 – 7
Rok konání: 2023
Způsob financování: IGA_PrF_2021_024 and IGA_PrF_2022_022.