Autor: Kolařík, M.; Caljon, G.; Brulíková, L.
Název práce v češtině: Nové struktury s aktivitou proti Trypanosoma brucei
Název práce v angličtině: Novel scaffolds with activity against Trypanosoma brucei
Klíčová slova v češtině: thiazolidindion, syntéza, antiparazitární, trypanosoma brucei
Klíčová slova v angličtině:thiazolidinedione, synthesis, antiparasitic, trypanosoma brucei
Abstrakt česky: Trypanosoma je rod parazitických prvoků, kteří jsou zodpovědní za onemocnění známé jako trypanosomiaza, jež postihuje lidi i zvířata. V rámci tohoto rodu existují různé druhy, včetně T. brucei, T. cruzi a T. congolense, z nichž každý se vyznačuje odlišným geografickým rozšířením a preferencí hostitele. K přenosu tohoto onemocnění dochází prostřednictvím kousnutí hematofágního hmyzu, zejména mouchy tse-tse, která parazity zanáší do oběhového systému hostitele. Ačkoli je k dispozici několik možností léčby trypanosomiazy, často jsou spojeny se značnými náklady a možnými vedlejšími účinky. Probíhající snahy jsou věnovány vývoji nových terapeutických a preventivních metod, které zahrnují nová léčiva a vakcíny.V uplynulých letech jsme vyvinuli nové thiazolidindiony s významnou antiparazitární aktivitou proti Trypanosoma brucei. Thiazolidindiony jsou však často prezentovány jako PAINS (pan-assay interferující sloučeniny) a mohou být problematické pro vývoj molekul podobných léčivům. Z tohoto důvodu jsme navrhli a syntetizovali nová analoga s modifikovaným centrálním heterocyklickým skeletem.
Abstrakt anglicky: Trypanosoma is a genus of parasitic protozoan organisms responsible for the affliction known as trypanosomiasis, impacting both humans and animals. Within this genus, various species exist, including T. brucei, T. cruzi, and T. congolense, each characterized by distinct geographic distribution and host preferences. The transmission of this malady occurs through the bites of hematophagous insects, notably tsetse flies, which introduce the parasites into the circulatory system of their hosts. Although several therapeutic options are available for trypanosomiasis, they often entail significant costs and potential side effects. Ongoing endeavors are dedicated to the development of novel therapeutics and preventive modalities, encompassing new pharmaceuticals and vaccines.1
During the past years, we developed novel thiazolidinediones with significant antiparasitic activity against Trypanosoma brucei (Fig. 1). However, thiazolidinediones are often presented as PAINS (pan-assay interfering compounds) and might be problematic for developing drug-like molecules. For this reason, we designed and synthesized novel analogues with the modified central heterocyclic scaffold.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: sborník
Forma prezentace: poster
Název konference: Liblice 2023
Místo konání: Špindlerův Mlýn
Datum konání: November 9 – 11
Rok konání: 2023
Způsob financování: IGA_PrF_2022_022, IGA_PrF_2023_020,.