Katedra organické chemie » Detail publikace

Detail publikace

Autor: Orság, Š.; Hodoň, J.; Urban, M.
Název práce v češtině: Syntéza a biologická evaluace lupanových triterpenů modifikovaných v poloze C-30
Název práce v angličtině: Synthesis and biological evaluation of C-30 modified lupane triterpenoids
Klíčová slova v češtině: Triterpeny, lupan, cytotoxicita,
Klíčová slova v angličtině:Triterpenes, lupane, cytotoxicity
Abstrakt česky: Byly připraveny série lupanových triterpenoidů modifikovaných v poloze C-30 a poskytnuty na biologické testování.
Abstrakt anglicky: Pentacyclic triterpenoids are natural compounds obtainable from numerous plants; many of which have significant biological activities. In our research group we focus on synthesis of selectively cytotoxic1 or neuroprotective compounds.
In the past an article was published on the transformations of azide 1 to selectively cytotoxic triterpenoids containing a substituted triazole heterocycle at the position C-30. However, the synthetic approach towards series of compounds 2 was rather complicated and provided very low yields. The main goal of the presented work was to explore new synthetic approach toward analogous C-30 modified triterpenoids and to discover new options for the synthesis of various conjugates. Precursor alkyne 3 was synthesized in high yields, which allowed preparation of large library of 27 new triterpenoid conjugates via cycloaddition reaction or Sonogashira coupling. Some of them showed moderate cytotoxic or neuroprotective activity. Detailed synthetic procedures and IC50 values will be presented.
Jazyk v originále: Anglický
Publikace abstraktu: Sborník 159/204
Forma prezentace: Poster
Název konference: 56th Advances in Organic, Bioorganic, and Pharmaceutical Chemistry Liblice 2022
Místo konání: Špindlerův Mlýn
Datum konání: November 10 – 12
Rok konání: 2022
Způsob financování: 21-00902S, NV19-03-00107, IGA_PrF_2022_022