Autor: Porubsky, M.; Vychodilova, K. Milicevic, D.; Budesinsky, M.; Stankova, J.; Dzubak, P.; Hajduch, M; Hlavac, J.
Název práce v češtině: Cytotoxicita Amino-BODIPY modulovaná prostřednictvím konjugace s 2-fenyl-3-hydroxy-4(1H)-chinolinony
Název práce v angličtině: Cytotoxicity of Amino-BODIPY Modulated via Conjugation with 2-Phenyl-3-Hydroxy-4(1H)-Quinolinones
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: amino-BODIPY barviva; cytotoxická aktivita; disulfidický linker; glutathion; hydroxychinolony.
Klíčová slova v angličtině: amino-BODIPY dyes; cytotoxic activity; disulfide linker; glutathione; hydroxyquinolinones;
Abstrakt česky: Kombinace cytotoxického barviva amino-BODIPY a derivátů 2-fenyl-3-hydroxy-4(1H)-chinolinonu (3-HQ) do jedné molekuly dala vzniknout selektivní aktivitě proti lymfoblastické nebo myeloidní leukémii a současnému vymizení cytotoxicity proti normální buňky. Konjugace obou druhů může být realizována prostřednictvím disulfidového linkeru štěpitelného v přítomnosti glutathionu charakteristickém pro rakovinné buňky. Štěpení uvolňující volné amino-BODIPY barvivo a 3-HQ derivát lze monitorovat poměrovou fluorescencí nebo OFF-ON efektem amino-BODIPY barviva. Podobná cytotoxická aktivita je pozorována, když jsou amino-BODIPY barvivo a 3-HQ derivát spojeny přes neodštěpitelný maleimidový linker. Práce popisuje syntézu několika konjugátů, studium jejich štěpení uvnitř buněk a cytotoxický screening.
Abstrakt anglicky: The combination of cytotoxic amino-BODIPY dye and 2-phenyl-3-hydroxy-4(1H)-quinolinone (3-HQ) derivatives into one molecule gave rise to selective activity against lymphoblastic or myeloid leukemia and the simultaneous disappearance of the cytotoxicity against normal cells. Both species ‚ conjugation can be realized via a disulfide linker cleavable in the presence of glutathione characteristic for cancer cells. The cleavage liberating the free amino-BODIPY dye and 3-HQ derivative can be monitored by ratiometric fluorescence or by the OFF-ON effect of the amino-BODIPY dye. A similar cytotoxic activity is observed when the amino-BODIPY dye and 3-HQ derivative are connected through a non-cleavable maleimide linker. The work reports the synthesis of several conjugates, the study of their cleavage inside cells, and cytotoxic screening.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: ChemistryOpen
Rok: 2021
Svazek (ročník): 10
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: –
Strana od-do: 1104 –1110
Impact factor: 2.91
Q1: ne
ISSN časopisu: 2191-1363
Vydavatel: Wiley-VCH GmbH
Způsob financování: GAČR: 18-26557Y; CZ-OPENSCREEN-LM2018130; EATRIS-CZ- LM2018133; IGA_LF_2020_019
DOI: 10.1002/open.202100025