Autor: Krajčovičová, S.; Danišková, A.; Bendová, K.; Nový, Z.; Soural, M.; Petřík, M.
Název práce v češtině: [68Ga]Ga-DFO-c(RGDyK): syntéza a studie aplikovatelnosti k zobrazování nádorů v myších
Název práce v angličtině: [68Ga]Ga-DFO-c(RGDyK): synthesis and evaluation of its potential for tumor imaging in mice
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: RGD peptidy; integriny; radiodiagnostika; PET zobrazování
Klíčová slova v angličtině: RGD peptides; integrins; radiodiagnostics; PET imaging
Abstrakt česky: Angiogeneze hraje důležitou roli v růstu nádorů a procesu metastázování. Molekulární zobrazování bylo prokázáno užitečným při zobrazování tumor-indukované angiogeneze. V minulosti byla vyvinuta řada radioznačených peptidů cílených na αvβ3 integrin. Tato studie byla cílena na syntézu konjugátu c(RGD) peptidu s deferoxaminem pro následné značení pomocí gallia-68. Připravený konjugát byl preklinicky hodnocen včetně jeho potenciálu pro zobrazování nádorů. Značení bylo provedeno s vysokou radiochemickou čistotou a následná in vitro charakterizace byla zameřena na studii stability, rozdělovacího koeficientu, určení vazby na proteiny, transport do nádorových buněk, ex vivo biodistribuci a PET/CT zobrazování.
Abstrakt anglicky: Angiogenesis has a pivotal role in tumor growth and metastatic process. Molecular imaging was shown to be useful for imaging of tumor-induced angiogenesis. A great variety of radiolabeled peptides have been developed to target αvβ3 integrin, a target structure involved in the tumor-induced angiogenic process. The presented study aimed to synthesize deferoxamine (DFO)-based c(RGD) peptide conjugate for radiolabeling with gallium-68 and perform its basic preclinical characterization including testing of its tumor imaging potential. DFO-c(RGDyK) was labeled with gallium-68 with high radiochemical purity. In vitro characterization including stability, partition coefficient, protein binding determination, tumor cell uptake assays and ex vivo biodistribution as well as PET/CT imaging was performed. [68Ga]Ga-DFO-c(RGDyK) showed hydrophilic properties, high stability in PBS and human serum, specific uptake in U-87 MG and M21 tumor cell lines in vitro and in vivo. We have shown here that [68Ga]Ga-DFO-c(RGDyK) can be used for αvβ3 integrin targeting allowing imaging of tumor-induced angiogenesis by positron emission tomography.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: Int. J. Mol. Sci.
Rok: 2021
Svazek (ročník): 22
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 14
Strana od-do: 7391(1-16)
Impact factor: 5.923
Q1: ne

ISSN časopisu: 1661-6596/1422-0067
Vydavatel: MDPI
Způsob financování: CZ.02.1.01/0.0/0.0/16_019/0000868
DOI: 10.3390/ijms22147391