Autor: Chasák, J.; Brulíková, L.*
Název práce v češtině: Syntéza různých pteridinonů a pyrimidodiazepinonů na pevné fázi
Název práce v angličtině: Polymer-supported synthesis of various pteridinones and pyrimidodiazepinones
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: pevná fáze, cyklizace, dichloronitropyrimidin, pteridinony, pyrimidodiazepinony
Klíčová slova v angličtině: solid-phase, cyclization, dichloronitropyrimidine, pteridinones, pyrimidodiazepinones
Abstrakt česky: Je popsána syntéza na pevné fázi vedoucí k různě substituovaným dihydropteridinonům, tetrahydropyrrolopteridinonům a pyrimidodiazepinonům použitím jednoho univerzálního stavebního kamene – 4,6-dichloro-5-nitropyrimidinu. Všechny tyto sloučeniny jsou farmakologicky významné. Rychlá a efektivní syntetická metodika vedoucí ke jejich přípravě za účelem SAR studií je vysoce žádoucí. Naše vyvinutá metodika využívá jednoduchou syntetickou proceduru poskytující knihovnu analog k budoucím SAR studiím. Efektivity byla vyzkoušena na přípravě knihovny pteridionů a pyrimidodiazepinonů.
Abstrakt anglicky: In this report, we employed the solid-phase synthetic approach to prepare variously substituted dihydropteridinones, tetrahydropyrrolopteridinones, and pyrimidodiazepinones using a versatile building block – 4,6-dichloro-5-nitropyrimidine. All these compounds are pharmacologically sig-nificant scaffolds of the great importance of medicinal chemists. The fast and efficient synthetic methodology is highly desirable for defining their structure-activity relationship (SAR) and opti-mizing pharmacokinetic properties. Our research efforts utilize simple synthetic methods to gen-erate a library of analogues for future SAR studies. The efficiency of our approach was exemplified in various pteridinones as well as pyrimidodiazepinones.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: Molecules
Rok: 2021
Svazek (ročník): 26
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 6
Strana od-do: 1603 (1-21)
Impact factor: 3.267
Q1: ne

ISSN časopisu: 1420-3049
Vydavatel: MDPI
Způsob financování: IGA_PrF_2020_012; IGA_PrF_2021_024
DOI: 10.3390/molecules26061603