Autor: Machníková, R.; Janovská, L.; Brulíková, L.*
Název práce v češtině: Syntéza na pevné fázi vedoucí k novým pyrimidinům jako potenciálních antibakteriálních látek
Název práce v angličtině: Solid-phase synthetic approach towards new pyrimidines as potential antibacterial agents
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: Pyrimidiny; Syntéza na pevné fázi; Antimykobakteriální; Antibakteriální
Klíčová slova v angličtině: Pyrimidines; Solid-phase synthesis; Antimycobacterial; Antibacterial
Abstrakt česky: Je popisována syntéza na pevné fázi vedoucí k novým derivátům pyrimidinu a jejich antimykobakteriální a antimikrobiální aktivita. Naše metodologie se založena na rychle a efektivní syntéze na pevné fázi s možností diversity ze snadno dostupných building bloků a s minimem syntetických operací. Všechny připravené sloučeniny byly testovány pro jejich aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis H37Rv, antibakteriální aktivitu proti Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, a Enterococcus faecalis a aktivitu proti dvěma fungálním kmenům.
Abstrakt anglicky: Herein, we report the polymer-supported synthesis of new pyrimidine derivatives and their antimycobacterial and antimicrobial activity. Our methodology is based on the fast and efficient solid-phase synthesis having the ability to implement structural diversity from the readily available building blocks through minimum synthetic route and with high yields. Our method was validated in the synthesis of a model chemical library prepared via a combinatorial approach. All the prepared compounds were evaluated for their antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, antibacterial activity against Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and Enterococcus faecalis, and activity against two fungal strains of Candida albicans and Aspergillus niger. Our results reveal that most of the tested compounds have modest antimycobacterial activity against M. tuberculosis H37Rv, with the most active being pyrimidine 2f (MIC value 32 mg/mL). Moreover, compound 1b showed considerable activity against P. aeruginosa. These results indicate the potential of our developed methodology that could lead to a pathway for the preparation of new drug candidates in the future.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: J. Mol. Struct.
Rok: 2020
Svazek (ročník): 1200
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: –
Strana od-do: 127101 (1-12)
Impact factor: 2.12
Q1: ne

ISSN časopisu: ISSN: 0022-2860
Vydavatel: Elsevier
Způsob financování: JG_2019_002
DOI: 10.1016/j.molstruc.2019.127101