Autor: Burglova, K.; Petráček, M.; Přichystalová, H.; Hradil, P.; Soural, M.; Hlaváč, J.
Název práce v češtině: Deriváty 3-hydroxy-2-fenylchinolin-4(1H)-onu se zvýšenou rozpustností, způsob jejich přípravy a použití
Název práce v angličtině: 3-Hydroxy-2-phenylquinoline-4(1H)-one derivatives with increased solubility, the method of their preparation and use
Klíčová slova v češtině: Chinolon, rozpustnost, ribosid, glukosid
Klíčová slova v angličtině: Quinolinone, solubility, riboside, glucoside
Abstrakt česky: Deriváty 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onu obecného vzorce I, kde R1 představuje atom vodíku nebo COR skupinu, přičemž ligand R sestává z oligopeptidového řetězce tvořeného 1 až 5 aminokyselinami, přičemž aminokyselinou může být glycin, alanin, leucin, izoleucin, valin, cystein, threonin, methionin, kys. asparágová, asparagin, tyrosin, lysin, kys. glutamová, glutamin, arginin,hystidin, fenylalanin, tryptofan, prolin, arginin. R2 představuje atom vodíku, alkyl nebo cykloalkyl C1 až C6, přičemž jednotlivé atomy vodíku alkylového/cykloalkylového řetězce mohou být nahrazeny hydroxyskupinami, přičemž atomy uhlíku alkylového řetězce mohou být nahrazeny atomy kyslíku. Předmětem vynálezu nejsou sloučeniny, kde oba R1 i R2 jsou vodík. Uvedené deriváty představují sloučeniny s aktivitou proti nádorovým buňkám a dále zvýšenými farmakologickými vlastnostmi jako je rozpustnost a biodostupnost, jsou tedy vhodné jako farmaceutické prostředky pro použití v lékařství.
Abstrakt anglicky: 3-Hydroxy-2-phenylquinoline-4(1H)-one derivatives of formula I, wherein R1 represents a hydrogen atom or a COR group, wherein R ligand consists of the oligopeptide chain consisting of 1 to 5 amino acids, wherein the amino acid may be glycine, alanine, leucine, isoleucine, valine, cysteine, threonine, methionine, aspartic acid, asparagine, tyrosine, lysine, glutamic acid, glutamine, arginine, histidine, phenylalanine, tryptophan, proline. R2 represents a hydrogen atom, an alkyl or a cycloalkyl C1-C6, wherein the individual hydrogen atoms of the alkyl/cycloalkyl chain may be replaced by hydroxy groups, wherein the carbon atoms of the alkyl chain may be replaced with oxygen or sulphur atoms. The said derivatives are compounds with activity against tumour cells and further enhanced pharmacological properties such as solubility and bioavailability. They are, therefore, suitable as pharmaceuticals for the use in medicine.
Jazyk v originále: čeština
Číslo patentu, užitného vzoru: 307534
Typ patentu nebo užitného vzoru: patent
Název vydavatele: 307534
Místo vydání: Olomouc
Datum udělení patentu nebo užitného vzoru: 3. října 2018
Způsob financování: LO1304