Autor: Šlachtová, V.; Janovská, L.; Brulíková, L.*
Název práce v češtině: Solid phase syntéza nových thiazolidindion-pyrimidinů a jejich antibakteriální vlastnosti
Název práce v angličtině: Solid phase synthesis of new thiazolidinedione-pyrimidine conjugates and their antibacterial properties
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: Syntéza na pevné fázi, pyrimidiny, thiazolidindiony, konjugáty, antimykobakteriální, antibakteriální
Klíčová slova v angličtině: Solid-phase synthesis Pyrimidine Thiazolidinedione Conjugates Antimycobacterial Antibacterial
Abstrakt česky: Byl vyvinut syntetický protokol pro přípravu hybridů složených s thiazolidindionu a pyrimidinu a aplikován na rychlou a efektivní syntézu knihovny různě substituovaných konjugátů. Tato metodika je založena snadno dostupných stavebních kamenech a velmi jednoduché syntéze umožňující efektivní vývoj potenciálních experimentálních terapeutik. Připravené modelové sloučeniny byly testovány z hlediska jejich antituberkulotické aktivity proti Mycobacterium tuberculosis H37Rv, antimikrobiální aktivity proti několika Gram-positivních a Gram-negativnách kmenů jako jsou Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli a Enterococcus faecalis. Mírná aktivita byla pozorována pro některé z připravených látek.
Abstrakt anglicky: The polymer-supported synthetic protocol for preparation of thiazolidinedione-pyrimidine hybrids was
developed and applied for rapid and effective synthesis of a library of variously substituted conjugates.
Reported synthetic methodology is based on easy accessible building blocks and very simple chemical
operations enabling effective development of potent experimental therapeutics of this type via a
combinatorial manner. Synthesized model compounds were tested for their antitubercular activity
against Mycobacterium tuberculosis H37Rv, antimicrobial activity against several Gram-positive and
Gram-negative strains such as Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli and
Enterococcus faecalis and two fungal strains (Candida albicans and Aspergillus niger). Slight activity was
found for some of them.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: J. Mol. Struct.
Rok: 2019
Svazek (ročník): 1183
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: –
Strana od-do: 182-189
Impact factor: 2.12
Q1: ne

ISSN časopisu: ISSN: 0022-2860
Vydavatel: Elsevier
Způsob financování: IGA_PrF_2018_029, IGA_LF_2018_032, LO1304
DOI: 10.1016/j.molstruc.2019.01.073