Autor: Krajčovičová, S.; Jorda, R.; Hendrychová, D.; Kryštof, V.; Soural, M.
Název práce v češtině: Syntéza na pevné fázi pro přípravu chimér cílených na proteolýsu na bázi thalidomidu
Název práce v angličtině: Solid-phase synthesis for thalidomide-based proteolysis-targeting chimeras (PROTAC)
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: PROTAC, syntéza na pevné fázi, ibrutinib
Klíčová slova v angličtině: PROTAC, solid-phase synthesis, ibrutinib
Abstrakt česky: Přednabitá pryskyřice sestávající z thalidomidového skeletu, ethylenoxy raménka a funkční skupiny umožňuje rychlou přípravu PROTAC konjugátů. Aplikovatelnost metody byla potvrzena přípravou různých konjugátů s inhibitory proteinových kináz. Funkčnost konjugátu s Ibrutinibem byla poté potvrzena buněčným experimentem.
Abstrakt anglicky: A preloaded resin consisting of a thalidomide moiety and an ethylene-oxy linker allows the simple and fast formation of PROTACs. The feasibility of the procedure was illustrated by conjugating different protein kinase inhibitors. The biological functionality of an Ibrutinib-like conjugate was then confirmed by a cellular experiment.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: Chem. Commun.
Rok: 2019
Svazek (ročník): 55
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 7
Strana od-do: 929-932
Impact factor: 6.29
Q1: ne

ISSN časopisu: 1359-7345
Vydavatel: RSC
Způsob financování: LO1304, IGA_PrF_2018_29, IGA_LF_2018_032, 17-31834A
DOI: 10.1039/C8CC08716D