Autor: Schütznerová, E.; Oliver, A. G.; Přibylka, A.; Krchňák, V.
Název práce v češtině: Syntéza tetramové kyseliny jakožto privilegované struktury ve vývoji léčiv na pevné fázi pomocí enol etherů ukotvených na pryskyřici
Název práce v angličtině: Solid‐Phase Synthesis of Tetramic Acid via Resin‐Bound Enol Ethers as a Privileged Scaffold in Drug Discovery
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: enol ether; přírodní produkty; privilegované struktury; syntéza na pevné fázi; tetramová kyselina
Klíčová slova v angličtině: enol ether; natural products; privileged scaffold; solid-phase synthesis; tetramic acid
Abstrakt česky: Tento článek popisuje praktickou syntézu derivátů tetramové kyseliny na pevné fázi za mírných podmínek s použitím jednoduchých, komerčně dostupných výchozích látek. Acyklické prekurzory byly připraveny na pevné fázi ve čtyřech krocích a cyklizace byla dosažena Wittigovou olefinací. Cílové sloučeniny obsahovaly tři diverzní místa a umožňovaly další modifikace na pryskyřici. Syntéza na pevné fázi představuje častou volbu, zvláště v paralelní syntéze, protože intermediáty mohou být jednoduše a rychle izolovány promytím pryskyřice, což trvá jen pár minut.
Abstrakt anglicky: This paper reports the practical synthesis of a tetramic acid scaffold on solid phase using simple, commercially available building blocks under mild conditions. Acyclic precursors were assembled on solid phase in four steps, and cyclization was achieved by Wittig olefination. The target compounds contained three points of diversification and allowed for further modifications while still being attached to the resin. Solid‐phase synthesis represents a method of choice, particularly for parallel synthesis, because the intermediates can be isolated simply and quickly by washing the resin beads, which typically takes only minutes.
Jazyk v originále: Angličtina
Název časopisu: Adv. Synt.Catal.
Rok: 2018
Svazek (ročník): 360
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 19
Strana od-do: 3693-3699
Impact factor: 5.121
Q1: ano

ISSN časopisu: 1615-4169
Vydavatel: Wiley-VCH Verlag
Způsob financování: LO1304, 16-06446S (GAČR)
DOI: 10.1002/adsc.201800645