Autor: Pokorný, J.; Krajčovičová, S.; Hajdúch, M.; Holoubek, M.; Gurská, S.; Džubák, P.; Volná, T.; Popa, I.; Urban, M.
Název práce v češtině: Triterpenické aziny, nová třída sloučenin selektivně cytotoxických vůči nádorové linii CCRF-CEM
Název práce v angličtině: Triterpenic azines, a new class of compounds with selective cytotoxicity to leukemia cells CCRF-CEM
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: kyselina betulinová, hydrazony, cytotoxicita
Klíčová slova v angličtině: betulinic acid, cytotoxicity, hydrazones
Abstrakt česky: Byly připraveny triterpenické aziny (nesymetrické hydrazony), které vykázaly vysoce selektivní cytotoxicitu vůči nádorové linii CCRF-CEM, kdežto byly netoxické vůči zdravým buňkám.
Abstrakt anglicky: Background: From betulinic acid (1a), we synthesized 30-oxobetulinic acid (2a) that is highly cytotoxic against many cancer cell lines, however, its generic toxicity is the main obstacle in further development as cytostatic. Methodology/results: From 2a, we prepared a new class of compounds – non-symmetrical azines and tested their in vitro cytotoxicity. All new azines with a free 28-COOH group (4a–4e) were highly and selectively cytotoxic against the Tlymphoblastic leukemia cell line CCRF-CEM and exhibited dose-dependent inhibition of RNA and DNA synthesis and other cell cycle alterations, including the M-phase block. Conclusions: The potential use of azines (4a–4e) in drug development focused on hematological cancers is significantly higher than that of previously studied acids 1a and 2a.
Jazyk v originále: Anglický
Název časopisu: Future Med. Chem.
Rok: 2018
Svazek (ročník): 10
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 5
Strana od-do: 483-491
Impact factor: 3.617
Q1: ne

ISSN časopisu: 1756-8927
Vydavatel: Future Science
Způsob financování: 15-05620S, IGA_PrF_2017_009, IGA_LF_2017_30, EATRIS-CZ LM2015064 CZ_OPENSCREEN LF2015063, LO1304
DOI: https://doi.org/10.4155/fmc-2017-0171