Autor: Pokorný, J.; Borková, L.; Urban, M.
Název práce v češtině: Click reakce v chemii triterpenů – pokroky ve vývoji potencionálních terapeutik
Název práce v angličtině: Click Reactions in Chemistry of Triterpenes – Advances Towards Development of Potential Therapeutics
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: Huisgenova cykloadice, triterpen, prodrug, triazol, lupan, oleanan, ursan, ADME
Klíčová slova v angličtině: Huisgen cycloaddition, triterpene, prodrug, triazole, lupane, oleanane, ursane, ADME
Abstrakt česky: Review shrnuje všechny články o přípravě nových triterpenů pomocí Huisgenovy 1,3-cykloadice. Kriticky shrnuje pokroky a úspěchy v cílení nových sloučenin směrem k terapeutickému využití, ale obsahuje i články, které nevedly k žádnému zlepšení.
Abstrakt anglicky: Triterpenoids are natural compounds with a large variety of biological activities such as anticancer, antiviral, antibacterial, antifungal, antiparazitic, antiinflammatory and others. Despite their low toxicity and simple availability from the natural resources, their clinical use is still severely limited by their higher IC50 and worse pharmacological
properties than in the currently used therapeutics. This fact encouraged a number of researchers to develop new terpenic derivatives more suitable for the potential clinical use. This review summarizes a new approach to improve both, the activity and ADME-Tox properties by connecting active terpenes to another modifying molecules using click reactions. Within the past few years, this synthetic approach was well explored yielding a lot of great improvements of the parent compounds along with some less successful attempts. A large quantity of the new compounds presented here are superior in both activity and ADME-Tox properties to their parents. This review should serve the researchers who need to promote their hit triterpenic structures towards their clinical use and it is intended as a guide for the chemical synthesis of better drug candidates.
Jazyk v originále: Anglický
Název časopisu: Current Med. Chem.
Rok: 2018
Svazek (ročník): 25
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 5
Strana od-do: 636-658

Q1: ne

ISSN časopisu: 1875-533X
Vydavatel: Bentham Sciences
Způsob financování: 15-05620S, IGA_PrF_2017_009, IGA_LF_2017_028, LO1304
DOI: 10.2174/0929867324666171009122612