Autor: Zajdel, P.; Soural, M.; Lemrova, B.; Bojarski, A.
Název práce v češtině: Příprava a využití imidazopyridinů jako receptorů 5-HT6 receptorů
Název práce v angličtině: Preparation of imidazopyridine compounds and their use as 5-​HT6 receptor ligands
Klíčová slova v češtině: imidazopyridiny, serotoninové receptory
Klíčová slova v angličtině: imidazopyridines, serotonine receptors
Abstrakt česky: Vynález zahrnuje přípravu nových derivátů imidazo​pyridinu a imidazo​pyridinu s antagonistickým účinkem na 5-HT6 receptory a jejich použití při prevenci schizofrenie, úzkosti, deprese a jiných onemocnění.
Abstrakt anglicky: The invention relates to novel imidazo​pyridine and imidazo​pyridine derivs. of formula I as antagonists of 5-​HT6 receptors; their prepn. and use in the prevention or treatment of schizophrenia, anxiety, depression and other diseases. Compds. of formula I wherein A1 and A2 are different and are N and C; R1 is H and C1-​3 alkyl; R2 is H, (un)​substituted alkyl, (un)​substituted 5- to 6-​membered aryl, etc.; T is CH2, SO2, substituted C1-​2 alkyl; R3 is 5- to 6-​membered unsubstituted aryl, 8- to 10-​membered biaryl, 8- to 10 -​membered heteroaryl, etc.; and tautomers, stereoisomers, enantiomers, N-​oxide, a pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are claimed. Example compd. II was prepd. by a general procedure using solid-​phase synthesis. The invention compds. were evaluated for their 5-​HT6 antagonistic activity. From the assay, it was detd. that compd. II exhibited Ki value of 120 nM.
Jazyk v originále: angličtina
Číslo patentu, užitného vzoru: WO 2017052394
Typ patentu nebo užitného vzoru: patent
Název vydavatele: WO 2017052394
Místo vydání: Krakow
Datum udělení patentu nebo užitného vzoru: 30. března 2017
Způsob financování: LO1304
DOI: NA