Autor: Poláková, M.; Horák, R.; Šesták, S.; Holková, I.
Název práce v češtině: Syntéza derivátů modifikované D-mannosy a jejich dopad na GH38 α-mannosidasy
Název práce v angličtině: Synthesis of modified D-mannose core derivatives and their impact on GH38 α-mannosidases
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: GH38 rodina, Golgi α-mannosidasa, lysosomální α-mannosidasa, inhibice, inhibitor α-mannosidasy
Klíčová slova v angličtině: GH38 family, Golgi α-mannosidase, Lysosomal α-mannosidase, Inhibition, α-Mannosidase inhibitor
Abstrakt česky: Devět nových sloučenin, které mají pěti- a modifikované šestičlenné sacharidové jádro odvozené od D-lyxózy, nebo D-mannosy a nehydrolyzovatelné aglykony (benzylsulfonyl nebo aryl (alkyl) triazolyl) byly syntetizovány pro výzkum jejich schopnosti inhibovat rekombinantní homology (Drosophila melanogaster) dvou lidských enzymů z rodiny GH38: Golgi manózidázy II (dGMIIb) a lysosomální manózidázy (dLMII). Dvě sloučeniny byly slabé selektivní inhibitory dGMIIb s IC 50 na mikromolární úrovni. Navíc bylo zjištěno, že další GH38 enzym, komerční jack bean α-manózidáza, byla inhibována triazolovými konjugáty bez ohledu na sacharidové jádro, zatímco odpovídající sulfony byly neaktivní.
Abstrakt anglicky: Nine new compounds having five- and modified six-member carbohydrate core derived from D-lyxose or D-mannose, and non-hydrolysable aglycones (benzylsulfonyl or aryl(alkyl)triazolyl) were synthesised to investigate their ability to inhibit the recombinant Drosophila melanogaster homologs of two human GH38 family enzymes: Golgi mannosidase II (dGMIIb) and lysosomal mannosidase (dLMII). Two compounds were weak selective dGMIIb inhibitors showing IC 50 at mM level. Moreover, it was
found that another GH38 enzyme, commercial jack bean α-mannosidase, was inhibited by triazole conjugates regardless of the carbohydrate core while the corresponding sulfones were inactive.
Jazyk v originále: Angličtina
Název časopisu: Carbohydr. Res.
Rok: 2016
Svazek (ročník): 2016(428)
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 6
Strana od-do: 62-71

Q1: ne

ISSN časopisu: 0008-6215
Vydavatel: Elsevier
Způsob financování: IGA_PrF_2014026
DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.carres.2016.04.004