Autor: Džubák, P.; Buriánová, R.; Michalová, M.; Lišková, B.; Urban, M.; Šarek, J.; Galandáková, A.; Ulrichová, J.; Hajdúch, M.
Název práce v češtině: Karbonátová proléčiva odvozená od triterpenoidů s vysokou cytotoxickou aktivitou
Název práce v angličtině: Carbonate prodrugs derived from triterpenoids with high cytotoxic activity
Klíčová slova v češtině: triterpeny, proléčiva, karbonáty, cytotoxický
Klíčová slova v angličtině:triterpenes, prodrugs, carbonates, cytotoxic
Abstrakt česky: Řada aktivních protinádorových látek selhala kvůli špatným farmakologickým vlastnostem. V příspěvku je popsána skupina karbonátových proléčiv, která umožnila tyto problémy částečně vyřešit u cytotoxických triterpenů. Byly zkoumány jejich biologické vlastnosti a vliv hepatocytů na jejich stabilitu a cytotoxicitu.
Abstrakt anglicky: Number of active anticancer compounds failed in the drug development due to
unfavorable pharmacological properties. Design of pro-drugs is plausible approach to improve drug-like properties of biologically active compounds. Betulinic acid is a well-known representative of triterpenes, which possess a moderate cytotoxic activity and high selectivity towards the tumor cells. However, its pharmacological properties, particularly solubility and bioavailability, are poor. In order to improve pharmacology of betulinic acid derivatives, we made carbonate-type prodrugs and further studied their interaction with hepatocytes.
Jazyk v originále: Anglický
Publikace abstraktu: Cancer Res 2016;76(14 Suppl):Abstract nr 2077
Forma prezentace: přednáška
Název konference: 107th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research
Místo konání: New Orleans (USA)
Datum konání: April 16-20
Rok konání: 2016
Způsob financování: 15-05620S
DOI: 10.1158/1538-7445.AM2016-2077