Autor: Bürglová, K.; Bartlett, J.; Hajdúch, M. and Hlaváč, J.
Název práce v češtině: Pokroky ve vývoji 3-HQs jako protinádorových látkách
Název práce v angličtině: Advances in development of 3-Hydroxyquinolin-4(1H)-ones as novel anticancer agents
Klíčová slova v češtině: biologická aktivita, nanočástice, translační elongační faktor
Klíčová slova v angličtině:nanoparticles, biological activity, elongation factor
Abstrakt česky: 3-Hydroxychinolin-4(1H)-ony (3-HQs) jsou látky vykazující biologickou a protinádorovou aktivitu. Bylo připraveno několik derivátů, které byly v tomto smyslu studovány a vykazovaly velmi dobré aktivity. Nevýhodou 3HQs je však jejich nerozpustnost ve vodě a proto je jejich aplikace ve farmaceutickém průmyslu problematická. Systémy na cílené dopravování léčiv představují moderní přístup nejen pro solubilizace nerozpustných látek, ale také je chrání před enzymatickým štěpením a snižují jejich nežádoucí toxicitu.
Sol-gel chemie kombinovaná s mikroemulzní technikou je často používána pro přípravu silikátových nanočástic. Celý proces zahrnuje enkapsulaci léčiva do micel, ve kterých následně proběhne sol-gel reakce. Konečný tvar a velikost vzniklých nanočástic je řízen vlastnostmi micel a reakčních podmínek samotné reakce. Pro enkapsulaci léčiv může být také použit opačný přístup, kdy jsou nejdříve připraveny prázdné nanočástice, které jsou následně impregnovány požadovanou látkou.
Přednáška představí nové poznatky o molekulárních cílech 3-HQs a syntézu a vlastnosti silikátových nanočástic.
Abstrakt anglicky: 3-Hydroxyquinolin-4(1H)-ones (3-HQs) are known for their biological properties and anticancer activity.1 Several derivatives were synthesized and studied in this context, exhibiting very good biological activities in some cases. However, most of these compounds suffer from bad solubility in aqueous medium. Their pharmacological application therefore becomes problematic.
Drug formulations offer a modern approach to overcome not only poor solubility in aqueous media but also protection of the drug against enzymatic decomposition. Moreover, the undesirable toxicity of the drug to the healthy cells is significantly decreased and the bioavailability increased.
Sol-gel chemistry combined with microemulsion technique brings elegant methodology for synthesis of silica nanoparticles.2 This approach comprises the drug solubilization inside the core of the micelles followed by series of hydrolysis-condensation reactions of tetraalkoxysilane. The final shape and size of formed silica material is given by the properties of micelles. The reverse technique, when pre-prepared empty nanoparticles are loaded by impregnation is also possible.

Molecular target recognized as elongation factor EF1A1 was studied in the details and confirmed by isolation and identification of this protein after treatment as well as by microcalorimetric measurement and its complexation with tumor specific pyruvat kinase PKM2 was confirmed by biochemical assays. Some derivatives of 3HQs are also able to inhibit assembly of tubulin dimers.
The contribution will be focused on synthesis, modification, nanoparticles encapsulation and biological activity of this class of compounds.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: Chemické listy, listopad 2014
Forma prezentace: přednáška
Název konference: 49. Pokroky v organické, bioorganické a farmaceutické chemii, Liblice 2014
Místo konání: Lázně Bělohrad
Datum konání: 7.-9. listopad
Rok konání: 2014
Způsob financování: CZ.1.07/2.3.00/30.0060