Autor: Soural, M.
Název práce v češtině: High-throughput solid-phase synthesis of some cyclic guanidines related to Anagrelide and evaluation of their biological properties
Název práce v angličtině: Vysokoúčinná syntéza anaolg Anagrelidu na pevné fázi a vyhodnocení jejich biologických vlastností
Klíčová slova v češtině: Anagrelid, Fmoc-amino kyseliny, syntéza na pevné fázi, kombinatoriální chemie.
Klíčová slova v angličtině:Anagrelide, Fmoc-amino acids, Solid-phase synthesis, Combinatorial chemistry
Abstrakt česky: Přednáška byla věnována popisu přípravy analog struktury Anagrelidu pomocí syntézy na polystyrenové pryskyřici a vyhodnocení biologických vlastností připravených derivátů se zaměřením na cytotoxicitu proti nádorovým buňkám.
Abstrakt anglicky: Cyclic guanidines represent large group of compounds with interesting biological and physical-chemical properties. Undoubtedly, the most successful derivative in a field of medicinal chemistry is Anagrelide, an agent used for the treatment of essential thrombocytosis and chronic myeloid leukemia. Our recent focus has been paid to preparation and screening of Anagrelide-like derivatives modified in positions 3 and 5.1,2 For this purpose, solid-phase synthesis was applied to develop simple methodology for chemical libraries synthesis from easily available building blocks and common coupling reagents and procedures. This presentation will focuse on a description of the synthetic strategy, its limitation and scopes. Also some preliminary biological data of final compounds will be reported.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: sborník, 15/36
Forma prezentace: zvaná přednáška
Název konference: The sixteenth symposium on the latest trends in organic synthesis
Místo konání: St. Catherines (Canada)
Datum konání: August 13-16
Rok konání: 2014
Způsob financování: CZ.1.07/2.2.00/28.0184