Autor: Krejčí, P.; Hradil, P.; Hlaváč, J.; Hajdúch, M.
Název práce v češtině: Deriváty 2-phenyl-3-hydroxy-4(1H)chinolonů, metody jejich přípravy a použití
Název práce v angličtině: Derivatives of 2-phenyl-3-hydroxyquinoline-4(1H)-one and methods of their preparation and utilization
Klíčová slova v češtině: chinolon, protinádorová aktivita, syntéza, aktivita
Klíčová slova v angličtině: quinolinone, anticancer activity, synthesis, activity
Abstrakt česky: Deriváty 2-fenyl-3-hydroxychinolin-4(1H)-onu obecného vzorce (II) kde X představuje nitroskupinu, aminoskupinu a Y představuje atom halogenu, kyslíku nebo síry substituovaný C1 až C6 alkylem nebo fenylovou skupinou, přičemž jak alkylová tak fenylová skupina může být dále substituována, kde substituenty mohou být stejné nebo odlišné, nebo dusíkem substituovaným nezávisle vodíkem, C1 až C6 alkylem, C1 až C6 alkylem, který může být substituován mimo jiné halogenem, hydroxy, C1 až C4 alkoxy nebo C1 až C4 alkylamino skupinou, nebo mohou tvořit nasycený nebo nenasycený heterocyklický kruh o počtu atomů 5 až 7, přičemž jednotlivé atomy kruhu jsou tvořeny atomy uhlíku, přičemž kterýkoli atom uhlíku může být nahrazen atomem dusíku, síry nebo kyslíku, X a Y dohromady tvoří imidazoskupinu, nebo imidazoskupinu substituovanou C1 až C6 alkylem, který může být substituován mimo jiné halogenem, hydroxy, C1 až C4 alkoxy nebo C1 až C4 alkylamino skupinou, CHO nebo acetylskupinou, nebo heterocyklický kruh o počtu atomů 5 až 6, přičemž atomy kruhu mohou být dále substituovány. Jsou popsány způsoby přípravy těchto sloučenin. Dále je popsána jejich cytostatická, cytotoxická, antiproliferační a imunosupresivní aktivita s příklady jejich možného farmakologického a farmaceutického použití.
Abstrakt anglicky: Derivatives of 2-phenyl-3-hydroxyquinoline-4(1H)-one of the general formula (II) where X represents a nitro group, amino group, and Y represents an atom of halogen, oxygen or sulphur substituted by C1 to C6 alkyl or phenyl group, whereby both the alkyl and phenyl group may be further substituted and the substituents may be identical or different, or by nitrogen substituted independently by hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkyl, which may be substituted among others by halogen, hydroxy, C1 to C4 alkoxy or C1 to C4 alkylamino group, or may form a saturated or unsaturated heterocyclic ring with 5 to 7 atoms, where the individual ring atoms comprise atoms of carbon, and any of the carbon atoms may be substituted by an atom of nitrogen, sulphur or oxygen, X and Y together form an imidazo group, or imidazo group substituted by C1 to C6 alkyl, which may be substituted among others by halogen, hydroxy, C1 to C4 alkoxy or C1 to C4 alkylamino group, CHO or acetylgroup, or a heterocyclic ring with 5 to 6 atoms, where the ring atoms may be further substituted. Methods of preparation of these compounds are described. In addition, their cytostatic, cytotoxic, antiproliferation and immunosuppressive activity is described including examples of their potential pharmacological and pharmaceutical utilization.
Jazyk v originále: angličtina
Číslo patentu, užitného vzoru: EP 2064200
Typ patentu nebo užitného vzoru: patent
Název vydavatele: EP 2064200
Místo vydání: Olomouc
Datum udělení patentu nebo užitného vzoru: 4. září 2013
Způsob financování: CZ.1.07/2.3.00/20.0009;