Autor: Messina, I.; Popa, I.; Maier, M.; Soural, M.
Název práce v češtině: Příprava derivátů 5-Noranagrelidu pomocí syntézy na pevné fázi
Název práce v angličtině: Solid-Phase Synthesis of 5-Noranagrelide Derivatives
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: Anagrelid, Fmoc-amino kyseliny, syntéza na pevné fázi, kombinatoriální chemie.
Klíčová slova v angličtině: Anagrelide, Fmoc-amino acids, Solid-phase synthesis, Combinatorial chemistry
Abstrakt česky: Je popsána příprava derivátů 5-noranagrelidu pomocí syntézy na pevné fázi s využitím o-nitrobenznefluoridů a Fmoc-aminokyselin jako výchozích látek. Metodika umužňuje jednoduchou přípravu cílových derivátů z množství snadno komerčně dostupných látek.
Abstrakt anglicky: Solid-phase synthesis of 1H-benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazol-2(3H)-one derivatives employing Fmoc--amino acids and nitroaryl fluorides as key building blocks has been developed. The Fmoc--amino acids immobilized on Wang resin, equipped with a piperazine carbamate linker, were transformed to o-nitroanilines in two steps. After reduction of the nitro group, the corresponding o-phenylenediamines gave the 2-aminobenzimidazole scaffold by reaction either with cyanogen bromide or Fmoc-NCS. Cleavage from the polymer support and further cyclization afforded the target compounds. The developed methodology represents a versatile and simple approach for the preparation of various corresponding 1H-benzo[d]imidazo[1,2-a]imidazol-2(3H)-ones from large number of commercially available building blocks.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: ACS Comb. Sci.
Rok: 2014
Svazek (ročník): 16
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 1
Strana od-do: 33-38

Q1: ne

ISSN časopisu: 2156-8952
Vydavatel: ACS
Způsob financování: CZ.1.07/2.3.00/20.0009, CZ.1.07/2.3.00/30.0060, CZ.1.05/2.1.00/03.0058, CZ.1.05/2.1.00/01.0030