Autor: Cagno, M.; Stein, P.C.; Stýskala, J.; Hlaváč, J.; Skalko-Basnet, N.; Brauer-Brandl, A.
Název práce v češtině: Překonání nestability a nízké rozpustnosti nových cytostatických látek: Srovnání dvou přístupů
Název práce v angličtině: Overcoming instability and low solubility of new cytostatic compounds: A comparsion of two approaches
Studentská publikace: ne

Klíčová slova v angličtině: TPGS micelles, Cyclodextrins, Quinolinone derivatives, Solubilization
Abstrakt česky: Publikace se týká stabilizace nových cytostaticky působících látek na bázi 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů. Zmíněné látky jsou velice málo rozpustné ve voných a fyziologických prostředích, kde navíc dochází k jejich oxidativní degradaci. V této práci jsou experimentálně vyzkoušeny dvga přístupy. Cyklodextrinová technika a technika solubilizace pomocí micel za použití TPGS. Tyto techniky jsou navzájem srovnány.
Abstrakt anglicky: The pharmaceutical use of some 3-hydroxyquinolinone derivatives with high cytotoxic and cytostatic activities (under in vitro conditions) as well as potential immunosuppressive properties is seriously limited by their low solubility in water accompanied by instability in oxidative environment, like physiological fluids. In an attempt to improve the bioavailability and the stability of four of these derivatives, we propose here two different approaches: complexation with β-cyclodextrin derivatives and incorporation of these substances inside antioxidant micelles. The comparison of the two different methods is the focus of this work, as well as the investigation of some physicochemical properties of the micellar aqueous dispersions. Antioxidant micellar dispersions appear to be suitable for increasing the apparent solubility and stability for all the compounds studied, most probably because of the antioxidant activity of the specific surfactant used, combined with the low amount of water present in the center of the micelles. On this regard, 1H NMR and UV–vis spectroscopy result as efficient tools to verify that the drug molecules are indeed placed in the core of the micelles. Moreover, freeze-drying provides a very easy and powerful technique to obtain solid formulations starting from micellar dispersions. On the contrary, cyclodextrins could potentially be used as solubilizing agents, but the drawback connected to degradation in aqueous media could not be overcome with this type of solubilizer.
Jazyk v originále: Angličtina
Název časopisu: Eur. J. Pharm. Biopharm.
Rok: 2012
Svazek (ročník): 80

Strana od-do: 657-662

Q1: ne

Způsob financování: MSM 6198959216; CZ.1.07/2.3.00/20.0009