Autor: Soural, M.; Hlaváč, J.; Funk, P.; Džubák, P.; Hajdúch, M.
Název práce v češtině: 2-Fenylsubstituované-3-hydroxychinolin-4(1H)-on-karboxamidy: Studie vztahu struktura-cytotoxická aktivita
Název práce v angličtině: 2-Phenylsubstituted-3-Hydroxyquinolin-4(1H)-one-Carboxamides: Structure-Cytotoxic Activity Relationship Study
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: hydroxychinolony, syntéza na pevné fázi, cytotoxicity
Klíčová slova v angličtině: Hydroxyquinolinones, Solid-phase synthesis, combinatorial chemistry, Cytotoxicity, Structure-activity relationship
Abstrakt česky: Vztah mezi strukturou 2-fenylsubstituovaných-3-hydroxychinolin-4(1H)-on-7-karboxamidů a výslednou cytotoxickou aktivitou byl systematicky studován pomocí kombinatoriální syntézy na pevné fázi a in vitro screeningu na vybraných nádorových buněčných liniích. Sledován byl vliv substituce v poloze č.2 i substituce karboxamidové skupiny s ohledem na polaritu a sterické vlivy ligandů. Následně byl studován vliv polohy karboxamidové skupiny pomocí přípravy a screeningu odpovídajících 2-fenylsubstituovaných-3-hydroxychinolin-4(1H)-on-6-karboxamidů a 2-fenylsubstituovaných-3-hydroxychinolin-4(1H)-on-8-karboxamidů.
Abstrakt anglicky: A structure-activity relationship of some derivatives of 2-phenylsubstituted-3-hydroxyquinolin-4(1H)-one-7-carboxamides was systematically studied using combinatorial solid-phase synthesis and in vitro cytotoxic activity screening on representative cancer lines. The effect of substituent type in position 2 as well as of the carboxamide group was investigated via synthesis of generic libraries constructed with respect to polarity and bulkiness of appropriate substituents. The process of development afforded a set of compounds with significant cytotoxic activity. Subsequently, corresponding 2-phenylsubstituted-3-hydroxyquinolin-4(1H)-one-6-carboxamides and 2-phenylsubstituted-3-hydroxyquinolin-4(1H)-one-8-carboxamides were prepared to evaluate the influence of the carboxamide group position on the resulting biological activity.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: ACS Comb. Sci.
Rok: 2011
Svazek (ročník): 13
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 1
Strana od-do: 39-44

Q1: ne

ISSN časopisu: 2156-8952
Vydavatel: ACS
Způsob financování: MSM6198959216, ME09057, A/CZ0046/1/0022, CZ0099,CZ.1.05/2.1.00/01.0030