Autor: Brulíková, L.; Džubák, P.; Hajdúch, M.; Lachnitová, L.; Kollareddy, M.; Kolář, M.; Bogdanová, K.; Hlaváč, J.
Název práce v češtině: Syntéza 5-[alkoxy-(4-nitro-fenyl)-methyl]-uridinů a studium jejich cytotoxické aktivity
Název práce v angličtině: Synthesis of 5-[alkoxy-(4-nitro-phenyl)-methyl]-uridines and study of their cytotoxic activity
Studentská publikace: ne
Klíčová slova v češtině: uracily, ribonukleotidy, cytotoxická aktivita, antimikrobiální aktivita
Klíčová slova v angličtině: Uracils; Ribonucleosides; Cytotoxic activity; Antimicrobial activity.
Abstrakt česky: Byla syntetizována serie analog uridinu modifikovaných v poloze 5 alkoxynitrofenylmethylovým zbytkem. Nukleosidy vznikající v diastereomerní směsi byly separovány a testovány z hlediska jejich cytotoxické a antimikrobiální aktivity. Byl sledován vztah mezi strukturou a biologickou aktivitou. V některých případech došlo transformací báze na nukleosid k mírnému zvýšení cytotoxické aktivity. Rovněž byla pozorována souvislost aktivity a délky postranního alkoxylového řetězce.
Abstrakt anglicky: A series of uridine analogues modified at the 5-position with the 5-[alkoxy-(4-nitrophenyl)-methyl] moiety was synthesized. Nucleosides were formed as a mixture of two diastereoisomers, which were separated and tested for their cytotoxic activity in vitro against different cancer cell lines and for antimicrobial activity. Relationships between structure and the above mentioned activities were studied. The cytotoxic activity was slightly increased in some cases by transformation of bases to nucleosides. Depending on the length of the alkyl chain increased cytotoxic and antimicrobial activity were noted. The cytotoxic activity of the nucleosides was not due to cell cycle alterations, DNA and/or RNA synthesis.
Jazyk v originále: angličtina
Název časopisu: Eur. J. Med. Chem.
Rok: 2010
Svazek (ročník): 45
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 9
Strana od-do: 3588-3594
Q1: ne
ISSN časopisu: 0009-4374 (print)
Vydavatel: Elsevier
Způsob financování: MSM 6198959216, MSM 6198959223, LC07107