Autor: Stýskala, J,; Stýskalová, L,; Slouka, J,; Hajdúch, M.
Název práce v češtině: Syntéza derivátů 2-aryl-4-(benzimidazol-2-yl)-1,2-dihydro[1,2,4]triazino[4,5-a]benzimidazol-1-onu s výhodnými cytostatickými účinky na nádorové buněčné linie
Název práce v angličtině: Synthesis of 2-aryl-4-(benzimidazol-2-yl)-1,2-dihydro[1,2,4]triazino[4,5-a]benzimidazol-1-one derivatives with preferential cytotoxicity against carcinoma cell lines
Studentská publikace: ne

Klíčová slova v angličtině: condensed 1,2,4-triazine, benzimidazole, topoisomerase, MRP-1, Pgp
Abstrakt česky: Tato práce popisuje syntézu derivátů 1,2,4-triazin[4,5-a]benzimidazol-1-onu obsahující další benzimidazolový skelet. Tyto sloučeniny byly připraveny kopulací diazoniových solí a následnou cyklizací vzniklých hydrazonů s 1,1-bis(1-ethoxykarbonyl-benzimidazol-2-yl)methanu. Připravené sloučeniny vykazují cytostatickou aktivitu na řadě nádorových a leukemických liniích
Abstrakt anglicky: In this paper we describe the preparation of some derivatives of 1,2,4-triazino[4,5-a]benzimidazol-1-ones (5, 6), containing additional benzimidazole ring. These compounds were prepared using coupling reactions of diazonium salts with 1,1-bis(1-ethoxycarbonyl-benzimidazol-2-yl)methane (2) to obtain unstable hydrazones 4, which readily undergo cyclization. Interestingly, the selected compounds demonstrated preferential cytotoxic activities against human carcinoma and glioma cell lines compared with leukemic cells. They showed significant activity against multidrug resistant, P-glycoprotein expressing cell lines but had less effect on multidrug-resistance protein 1 positive and topoisomerase IIa negative leukemias.
Jazyk v originále: Angličtina
Název časopisu: Eur. J. Med. Chem
Rok: 2008
Svazek (ročník): 43
Číslo časopisu v rámci uvedeného svazku: 3
Strana od-do: 449-455

Q1: ne

Způsob financování: MSM 6198959216