Autor: Sarek, J.; Hajduch, M.; Svoboda, M.; Novakova, K.; Spacilova, P.; Kubelka, T.; Biedermann, D.;
Název práce v češtině: Způsob přípravy inkluzního komplexu pentacyklických a tetracyklických terpenoidů a farmaceutického prostředku obsahujícího tento inkluzní komplex, inkluzní komplex pentacyklického nebo tetracyklického terpenoidu a farmaceutický prostředek obahující tento inkluzní komplex
Název práce v angličtině: Method of preparation of a soluble formulation of water-insoluble pentacyclic and tetracyclic terpenoids, a soluble formulation of a pentacyclic or tetracyclic terpenoid and a pharmaceutical composition containing this soluble formulation

Klíčová slova v angličtině: terpenoids, antitumor, cyclodextrin
Abstrakt česky: Vynález se týká způsobu přípravy rozpustné formulace ve vodě nerozpustných pentacyklických a tetracyklických terpenoidů, při němž se ve vodě nerozpustný pentacyklický nebo tetracyklic-ký terpenoid mající volnou karboxylovou, hydroxylovou nebo amino funkční skupinu derivati-zuje na této funkční skupině substituentem vybraným ze skupiny zahrnující substituenty obec-ného vzorce Xa vázané na hydroxyskupinu terpenoidu, kde Xa reprezentuje -OC-R-COOH, substituenty obecného vzorce Xa vázané na aminoskupinu terpenoidu, kde Xa je -OC-R-COOH, kvartérní amoniové substituenty obecného vzorce Xb vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde Xb reprezentuje -(CH2)nN+R4Y-, kvartérní amoniové substituenty obecného vzorce Xc vá-zané na karboxyskupinu terpenoidu, kde Xc reprezentuje -(CH2)nR+Y-, substituenty obecného vzorce Xd vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde Xd reprezentuje –R-COOH, glykosylové substituenty Xe vázané  nebo  glykosidickou vazbou na hydroxyskupinu terpenoidu, kde Xe je vybrán ze skupiny zahrnující glukosyl, galaktosyl, arabinosyl, rhamnosyl, laktosyl, cellobi-osyl, maltosyl a jejich 2-deoxyanaloga, a následně se připravený derivát rozpustí v roztoku ob-sahujícím vodu, cyklodextrin a popřípadě farmaceuticky přijatelné pomocné látky za tvorby inkluzního komplexu s cyklodextrinem. Předmětem vynálezu je dále rozpustná formulace pentacyklického nebo tetracyklického terpe-noidu, obsahující inkluzní komplex derivatizovaného pentacyklického nebo tetracyklického terpenoidu a cyklodextrinu a popřípadě vodu a farmaceuticky přijatelné pomocné látky, a dále farmaceutický prostředek obsahující tuto rozpustnou formulaci.
Abstrakt anglicky: The invention relates to a method of preparation of a soluble formulation of water-insoluble biologically active pentacyclic and tetracyclic terpenoids, wherein the water-insoluble terpenoid having a free carboxylic, hydroxy or amino functional group is derivatized on this functional group with a substituent selected from the group comprising substituents of general formula Xa bound to the hydroxy group of the terpenoid, wherein Xa is -OC-R-COOH, substituents of general formula Xa bound to the amino group of the terpenoid, wherein Xa is -OC-R-COOH, quarternary ammonium substituents of general formula Xb bound to the carboxy group of the terpenoid, wherein Xb is -(CH2)nN+R3Y-, quarternary ammonium substituents of general formula Xc bound to the carboxy group of the terpenoid, wherein Xc je -(CH2)nR+Y-, substituents of general formula Xd bound to the carboxy group of the terpenoid, wherein Xd represents –R-COOH, glycosylic substituents Xe bound by  or  glycosidic bond to the hydroxy group of the terpenoid, wherein Xe is selected from the group comprising glucosyl, galactosyl, arabinosyl, rhamnosyl, lactosyl, cellobiosyl, maltosyl and the 2-deoxyanalogues thereof, and subsequently, the prepared derivative is dissolved in the solution containing water, a cyclodextrin and optionally pharmaceutically acceptable auxiliary substances, forming an inclusion derivative with the cyclodextrin. Object of the invention is further a soluble formulation of a pentacyclic or tetracyclic triterpenoid, containing an inclusion complex of the derivatized pentacyclic or tetracyclic terpenoid with a cyclodextrin, and optionally water and pharmaceutically acceptable auxiliary substances and further a pharmaceutical composition containing the soluble formulation.
Jazyk v originále: čeština
Číslo patentu, užitného vzoru: CZ 300722
Typ patentu nebo užitného vzoru: patent
Název vydavatele: CZ 300722