Autor: Vlk, M.; Mičolová, P.; Švehláková, T.; Šarek, J.; Elbert, T.; Džubák, P.; Hajdúch, M.;
Název práce v češtině: Selektivně značené deriváty betulinu a kyseliny betulinové.
Název práce v angličtině: Selectively labelled betulin and betulinic acid derivatives.

Klíčová slova v angličtině:labelling, betulinines, cytotoxicity, betulin, betulinic acid
Abstrakt česky: Betulin a betulinová kyselina patří do skupiny přírodních triterpenoidů. Spolu s jejichsemisyntetickými deriváty tvoří základ pro rozsáhlé studium farmaceutického výzkumu, protože se ukázalyrůzné biologické aktivity [1], např.: antivirotika, protizánětlivé, antimikrobiální aktivity,Poruchy jater a kardioprotektivní účinky, a tudíž mají velký potenciál jako potenciální léčiva.[1,2,3]. Betulininy, jak jsme pojmenovalituto skupinu derivátů, se ukázaly multispektrální cytotoxickou aktivitu na panelu 10 nádorových linií různého histogenetical původu, včetně multidrug rezistentních [1,2,3]. Jedna z našich sloučenin 3β,28-diacetoxy-18-oxo-19-,20,21,29,30 pentanorlupan-22-ová kyselina způsobuje rychlou a selektivní apoptózu nádorových buněk [3], srovnatelnou s běžnými protinádorovými léčivy.Selektivně značené analogy cytotoxicky účinných látek se používají prostudium mechanismu účinku a závažných interakcí. Do současné doby bylosyntetizováno dvanáct deuterovaných, pět tritiovaných a šest sloučenin označených 15N.
Abstrakt anglicky: Betulin and betulinic acid belong to the group of natural triterpenoids. Together with theirsemisynthetic derivatives form basis for extensive medicinal research, because they have shownvarious biological activities [1], e.g.: antiviral, anti-inflammatory, antimicrobial activities,hepato- and cardioprotective effects; and reveal a great potential for pharmaceutical applicationswhen their cytotoxic and anti-HIV activities were described [1,2,3]. Betulinines, as we namedthat group of derivatives, have proved multispectral cytotoxic activity on the panel of 10 celltumor lines of different histogenetical origin, including multidrug resistance [1,2,3]. One of our leading compound 3β,28-diacetoxy-18-oxo-19,20,21,29,30-pentanorlupan-22-oicacid fast and selective apoptosis of tumor cells [3], comparable to conventional anticancer drugs.Selectively labelled analogues of the most cytotoxic active compounds are used for theinvestigation of mechanism of action and binding interactions. Until the present time has beensynthesized twelve deuterated, five tritiated and six compounds labelled with 15N.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: In Book of Abstracts, 46
Forma prezentace: poster

Místo konání: Heidelberg (Germany)

Způsob financování: GAČR 305/09/1216, SGS11/133/OHK4/2T/14