Autor: Vlk, M.; Mičolová, P.; Švehláková, T.; Šarek, J.; Elbert, T.; Džubák, P.; Hajdúch, M.;
Název práce v češtině: Selektivně značené Betulininy.
Název práce v angličtině: Selectively labelled Betulinines.

Klíčová slova v angličtině:labelling, betulinines, cytotoxicity
Abstrakt česky: Betulin a betulinová kyselina patří do skupiny přírodních triterpenoidů. Spolu se svými semisyntetickými deriváty tvoří základ pro rozsáhlý medicínský výzkum, protože ukázaly různé biologické aktivity [1], např.: antivirové, protizánětlivé, antimikrobiální aktivity, a kardioprotektivní účinky, a mají velký potenciál pro farmaceutické účely. [1,2,3] Betulininy, jak jsme pojmenovali tuto skupinu derivátů, se ukázaly multispektrální cytotoxickou aktivitu na panelu 10 typů buněk nádorového bujení různého histogenetical původu, včetně multirezistence [1,2,3].Jedna z našich předních sloučenin 3β,28-diacetoxy-18-oxo-19-,20,21,29,30 pentanorlupan-22-ová kyselina způsobuje rychlou a selektivní apoptózu nádorových buněk [3], srovnatelnou s běžnými protinádorovými léčivy. Selektivní označené analogy cytotoxicky účinných látek se využívají při zkoumání mechanismu účinku a závažných interakcí. Do současné doby bylo syntetizováno přes dvacet deuterovaných, pět tritiovaných a šest sloučenin značených 15N, které byly plně charakterizovány všemi dostupnými spektrálními daty.
Abstrakt anglicky: Betulin and betulinic acid belong to the group of natural triterpenoids. Together with their semisynthetic derivatives form basis for extensive medicinal research, because they have shown various biological activities [1], e.g.: antiviral, anti-inflammatory, antimicrobial activities, hepato- and cardioprotective effects; and reveal a great potential for pharmaceutical applications when their cytotoxic and anti-HIV activities were described [1,2,3]. Betulinines, as we named that group of derivatives, have proved multispectral cytotoxic activity on the panel of 10 cell tumor lines of different histogenetical origin, including multidrug resistance [1,2,3].One of our leading compound 3β,28-diacetoxy-18-oxo-19,20,21,29,30-pentanorlupan-22-oic acid fast and selective apoptosis of tumor cells [3], comparable to conventional anticancer drugs. Selectively labelled analogues of the most cytotoxic active compounds are used for the investigation of mechanism of action and binding interactions. Until the present time has been synthesized over twenty deuterated, five tritiated and six compounds labelled with 15N, which were fully characterized by all available spectral data.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: In Booklet of Abstracts, 722
Forma prezentace: přednáška

Místo konání: Praha (Czech Republic)

Způsob financování: GAČR 305/09/1216, SGS11/133/OHK4/2T/14