Autor: Mičolová, P.; Vlk, M.; Šarek, J.; Hajdúch, M.;
Název práce v češtině: Příprava biologicky degradabilních esterů triterpenických kyselin.
Název práce v angličtině: Preparation of biologically degradable esters of triterpenic acids.
Klíčová slova v angličtině:cytotoxicity, acm, acids, triterpenes
Abstrakt česky: Triterpeny jsou skupina přírodních látek, které lze izolovat z běžně známých přírodních zdrojů. Nejvíce studovány jsou lupanové, oleananové, ursanové a taraxastanové deriváty.1,2 Nejznámějšími zástupci lupanové řady jsou betulin (1) a kyselina betulinová (2), které společně s jejich semisyntetickými deriváty vykazují různé biologické účinky, např.: analgetický, antikariogenní, antimikrobiální, antiulcerogenní, antivirotický, hepatoprotektivní, protinádorový či protizánětlivý. Ve snaze dosáhnout příznivější farmakologické vlastnosti s cílem zachovat nebo zvýšit cytotoxicitu studovaných sloučenin, byla pozornost věnována esterům triterpenických karboxylových kyselin. Ze syntetizovaných esterů byly jako nejvýznamnější vybrány acetoxymethyl estery. Ester kyseliny betulinové (3) vykazuje proti několika buněčným liniím lepší cytotoxickou aktivitu než samotná kyselina. Z tohoto je patrné, že acetoxymethyl estery v oleananové, ursanové a taraxastanové řadě by mohly být vhodnými prodrug.3
Abstrakt anglicky: Triterpenes are a group of natural substances, which can be isolated from natural sources generally known. The most studied are lupanové, oleananové, ursanovéand taraxastanové deriváty.1, two best-known representatives lupanové series are betulin (1)and betulinic acid (2), which together with their semi-synthetic derivatives exhibit various biological effects, such as: analgesic, anticariogenic, antimicrobial, antiulcerogenní, antiviral, hepatoprotective, anticancer and anti-inflammatory.In order to achieve more favorable pharmacological properties in order to maintainor increase the cytotoxicity of the studied compounds, attention was triterpenických esters of carboxylic acids. Esters were synthesized fromselected as the most acetoxymethyl esters. Betulinic acid ester (3) has a number of cell lines to better cytotoxic activity than the acid itself. From this it is evident that the acetoxymethyl esters oleananové, ursanové taraxastanové row and could be suitable prodrug.3
Jazyk v originále: čeština
Publikace abstraktu: sborník, 94/141
Forma prezentace: poster
Místo konání: Lázně Bělohrad (Czech Republic)
Způsob financování: GAČR 305/09/1216, SGS11/133/OHK4/2T/14