Autor: Borkova, L.; Urban, M.; Dzubak, P.; Hajduch, M.; Sarek, J.;.
Název práce v češtině: Syntéza Protinádorových Lupanových Derivátů Modifikovaných v Polohách 2, 3
Název práce v angličtině: Synthesis of Anti-tumor Lupane Derivatives Modified in Position 2 and 3.

Klíčová slova v angličtině:Betulinic acid, betuline, triterpene, anti tumor, allobetuline
Abstrakt česky: Cyklické triterpeny jsou odvozeny od více než 40 skeletálních typů a díky jejich široké škále biologických účinků (např. protizánětlivých a anti-HIV) přicházejí během posledních let do popředí zájmu vědecko-výzkumných institucí i farmaceutických firem. Největší důraz je v současnosti kladen na studium cytotoxické aktivity lupanových a oleananových derivátů. Naše pracoviště se zabývá modifikací triterpenů lupanového typu, u kterých byly již v minulosti prokázány významné protinádorové účinky. Cílem této práce byla syntéza sloučenin s EWG na C-2, protože z předchozího výzkumu víme, že tyto typy součenin jsou cytotoxicky aktivní. V praxi jsme se zaměřili na přípravu 2,2-difluoro, 2-hydroxy, 2-kyano a 2-azido derivátů. Hemiestery byly syntetizovány za účelem zlepšení farmakokinetických vlastností.
Abstrakt anglicky: Cyclic triterpenes, compounds derived from over 40 skeletal types, show a large scale of biological activities (such as inflammatory, anti – HIV) and therefore they are of the interest of many research institutions and pharmaceutical companies. Main interest was sparked in the area of lupane and oleanane derivatives, that are highly cytotoxic. In our research group, we have been interested in modifications of lupane derivatives that proove to be very cytotoxic. The main aim of this work was to synthesize compounds with electron withdrawing groups in the position 2, because previously those compounds were probably the most active. We synthesized 2,2-difluoro, 2-hydroxy, 2-cyano a 2-azido derivatives. Hemiesters were prepared to improve pharmacological properties.
Jazyk v originále: Česky
Publikace abstraktu: sbornik 122/141
Forma prezentace: poster

Místo konání: Lázně Bělohrad (Czech Republic)
Datum konání: November 2-4

Způsob financování: GAČR 305/09/1216