Autor: Vlk, M.; Šarek, J.; Martíneza, Mayordomo M.; Hajdúch, M.; Elbert, T.;
Název práce v češtině: Heterocyklické deriváty triterpenů s cytotoxickou aktivitou­­
Název práce v angličtině: Heterocyclic derivatives of triterpenes with cytotoxic activity

Klíčová slova v angličtině:heterocycles, triterpenes, cytotoxicity
Abstrakt česky: Lupanové deriváty hrají důležitou roli mezi semisyntetickými sloučeninami pentacyklických triterpenů, zvláště pro své různé biologické aktivity1, zahrnující aktivitu antineoplastickou, protivirovou, protizánětlivou, antimikrobiální, hepatoprotektivní a kardioprotektivní. Speciální pozornost je věnována derivátům betulinu (I) a kyseliny betulinové (II) pro jejich cytotoxické účinky a antivirotické účinky.2Systematický výzkum semisyntetických derivátů, během posledních několika let ukazuje, že právě heterocyklické deriváty vykazují velmi zajímavé cytotoxické účinky na buněčných liniích různého histogenetického původu včetně multidrug resistentních.3 V minulých letech byla připravena série pyrazinových III, IV a benzopyrazinových V, VI derivátů, které byly testovány na spolupracujícím pracovišti LEM FN UP. Nově byly připraveny pyrazinové deriváty heterobetulinu, kyseliny heterobetulonové, moradiolu a kyseliny moronové. Struktury všech připravených sloučenin byly potvrzeny spektrálními daty. Činidla a rozpouštědla byla financována z grantových prostředků: A/CZ 0046/1/0022 of FM EEA NORSKA, GAČR 305/09/1216 a grantu Nadace pro výzkum rakoviny – rakovina věc veřejná.LITERATURA1. P. Dzubak et al.: Nat. Prod. Rep., 2006, 23, 394-411.2. P. A. Krasutsky et al.: Nat. Prod. Rep., 2006, 6, 919-942.3. M. Urban et al.: J. Nat. Prod., 2007, 70, 526-532.
Abstrakt anglicky: Lupane derivatives play an important role among semisyntetic compounds pentacyclic triterpenes, especially for its various biological aktivity1, including the activity of antineoplastic, antiviral, anti-inflammatory, antimicrobial, hepatoprotective and cardioprotective. Special attention is given to derivatives of betulin (I) and betulinic acid (II) for their cytotoxic and antiviral effects.2Systematic research semisynthetic derivatives, over the past few years shows that this heterocyclic derivatives show very interesting cytotoxic effects on cell lines of different histogenetic origin, including multidrug resistent.3In recent years, a series of pyrazine III, IV and benzopyrazine V, VI derivatives which were tested for cooperative workplace LEM FN UP. Were newly prepared pyrazine derivatives of heterobetulin, heterobetulonic acid, moradiol and moronic acid. Structures of all prepared compounds were confirmed by spectral data.Reagents and solvents was funded by grant funds: A / CZ 0046/1/0022 of FM EEA NORWAY, GACR 305/09/1216 and the Grant Foundation for Research on Cancer – Cancer Res Publica.REFERENCES1st Dzubak P. et al. Nat. Prod Rep., 2006, 23, 394-411.2nd P. A. Krasutsky et al. Nat. Prod Rep., 2006, 6, 919-942.3rd M. Urban et al. J. Nat. Prod, 2007, 70, 526-532.
Jazyk v originále: čeština
Publikace abstraktu: Chem. Listy 2009, 103, 999-1000
Forma prezentace: poster

Místo konání: Nymburk (ČR)

Způsob financování: A/CZ 0046/1/0022 of FM EEA NORSKA, GAČR 305/09/1216 a Grant Nadace pro výzkum rakoviny