Autor: Cankař, P.; Kryštof, V.; Fryšová, I.; Slouka, J.; Džubák, P.; Hajdúch, M.; Orság, M.; Strnad, M.
Název práce v češtině: 4-Arylazo-3,5-diamino-1H-pyrazolové CDK inhibitory
Název práce v angličtině: 4-Arylazo-3,5-diamino-1H-pyrazole CDK Inhibitors

Klíčová slova v angličtině:CDK2, CDK4, arylazopyrazol
Abstrakt česky: U arylazopyrazolů byla prokázána selektivita k CDK kinasam, s unikátní preferencí k CDK9/cyklin T1 kinase. Nejúčinější derivát byl 3,5-diamino-4-(4-hydroxy)phenylazo-1H-pyrazol značený jako CAN31b. U tohoto derivátu byla prokázána kompetitivní inhibice na CDK2/cyklin E vzhledem k ATP.
Abstrakt anglicky: Functional kinase assays confirmed the selectivity for CDKs, with a unique preference for CDK9–cyclin T1. The most potent pyrazole derivative from the series was 3,5-diamino-4-(4-hydroxy)phenylazo-1H-pyrazole (designated as CAN31b), which selectively inhibited CDK9 kinase in vitro. The derivative proved to be a competitive inhibitor of CDK2–cyclin E with respect to ATP.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: sborník, 130/346
Forma prezentace: přednáška

Místo konání: Thessaloniki (Řecko)
Datum konání: August 27 – August 31

Způsob financování: MSMT 6198959216, GACR 204/03/D231