Autor: Hlaváč,J.; Hradil,P.; Hajduch,M.; Slouka,J.
Název práce v češtině: Syntéza a kancerostatická aktivita nových derivátů odvozených od 2-substituovaných-4(1H)-chinolonů
Název práce v angličtině: Synthesis and Anticancer Activity of Novel Compounds Derived from 2-Substituted-4(1H)-quinolinones

Klíčová slova v angličtině:quinolinones, anticancer activity
Abstrakt česky: Ačkolliv velké množství derivátů 4-chinolonu je známo pro svou biologickou aktivitu spojenou s inhibicí eukaryotické topoizomerázy, deriváty 3-hydroxy-4(1H)-chinolonu zůstávají poněkud stranou tohoto studia. Biologické studie těchto derivátů byly popsány pouze v několika mmálo pracích. Jelikož častým problémem těchto sloučenin je jejich nízká rozpustnost, soustředili jsem se na přípravu 7-karboxylových derivátů, které mohou být přeměněny na příslušnou sůl či jiný derivát nesou cí hydrofilní skkupiny. Syntéza je založena na reakci 2-aminotereftalové kyseliny s různě substituovanými bromoacetofenony a následné cyklizaci v kyselině polyfosforečné. U připravených sloučenin byla zjištěna cytotoxická aktivita in vitro na vybraných nádorových liniích.
Abstrakt anglicky: A large number of 4-quinolone derivatives are known for their biological activity connected with inhibition of eucaryotic topoisomerase, but derivatives of 3-hydroxy-4(1H)-quinolinone are not so much investigated. Only few papers describe the biological activity (inhibition of IMPDH1, inhibition of topoisomerase2,3, cytotoxic activity4) have beeen published. Reccuring problem with compounds of this type is their poor solubility in common organic solvents. This complicates their biological testing. We focused on preparation of derivatives substituted in position 7 with carboxylic group, which could be converted to water-soluble salts. The synthesis is based on reaction of 2-aminoterephtalic acid with substituted bromoacetophenones and subsequent cyclization of resulting bisphenacylesters in polyphosphoric acid. Cytotoxic activity of all prepared compounds were tested in vitro against five cancern lines.
Jazyk v originále: anglicky
Publikace abstraktu: sborník, str. 425
Forma prezentace: přednáška

Místo konání: Palermo (Itálie)
Datum konání: July 31 – August 5

Způsob financování: MSM 6198959216