Mgr. Veronika Fülöpová, Univerzita Palackého v Olomouci

Syntéza na pevné fázi ve spojení s kombinatoriální chemií umožňuje rychlou a účinnou přípravu velkého množství strukturně rozdílných látek (tzv. chemických knihoven) vhodných k řešení vztahů struktura-biologická aktivita. V našem projektu navrhujeme vývoj jednoduché a efektivní metody pro přípravu derivátů tetrahydrobenzodiazepinonu,dihydrochinazolinonu a jejich sulfonyl analogů obsahujících triazolový či tetrazolový cyklus. Řada derivátů na bázi dihydrochinazolinonu a tetrahydrobenzodiazepinonu je známá širokým spektrem biologických účinků. V kombinaci s dalším pěti-členným dusíkatým cyklem však byly studovány pouze analoga Triazolamu, kde je však tetrahydrobenzodiazepinový skelet modifikován 1,2,4-triazolem oproti našim látkám, kde vzniká 1,2,3-triazolový cyklus. Další varianty zavedením tetrazolového kruhu studovány nebyly a jedná se o strukturně zcela nové sloučeniny.