Mgr. Naděžda Cankařová

Projekt bude zaměřen na studium cyklizace derivátů N-(2-oxo-2-phenyl-ethyl)-benzensulfonamidů substituovaných v poloze ortho nitroskupinou, aminoskupinou a nitrilovou skupinou. Cílem bude prozkoumat možnost přípravy substituovaných 4-phenyl-2,3-dihydro-benzo[f][1,2,5]thiadiazepin 1,1-dioxidů, které nebyly dosud připraveny, eventuálně další přeměny na sloučeniny benzo[1,4]thiazinového typu. Při přípravě těchto sloučenin bude využito syntézy na pevné fázi, což umožní efektivnější přípravu většího počtu látek bez nutnosti izolace meziproduktů. Při současné aplikaci principů kombinatoriální chemie pak bude možné získat knihovny látek, které budou podrobeny testům biologické aktivity a studiu vztahu struktury a aktivity. Pozornost bude dále věnována modifikaci derivátů indazol-N-oxidů, které se významně projevily v testech protinádorové aktivity. Cílem této části bude připravit sloučeniny s polyethylenglykolovým řetězcem, na který bude navázán biotin.