Katedra organické chemie » 1. ledna 2018

Denní archiv: 1. ledna 2018

Nezařazené

Nové granty GAČR 2018

Publikoval:

S rokem 2018 startují na Katedře organické chemie dva Juniorské projekty GAČR, jejichž řešitelkami jsou úspěšné mladé vědkyně dr. Eva Schütznerová z Katedry organické chemie a dr. Kristýna Bürglová působící v Ústavu molekulární a translační medicíny.

Grant Evy Schütznerové s názvem „Zelená organická syntéza na pevné fázi“ si klade za cíl vyvinout metodologii syntézy na pevné fázi šetrnější k životnímu prostředí. „Spolu s nutností ochrany životního prostředí byl v 90. letech vytvořen koncept zelené chemie, jehož úkolem je předcházet vzniku nebezpečného odpadu. Největším zdrojem odpadu spojeného s chemickou výrobou jsou rozpouštědla. Navíc se často používají zdraví škodlivá rozpouštědla, která podle zaváděné legislativy budou muset být nahrazena zelenými alternativami. Syntéza na pevné fázi je metoda ve vývoji nových léčiv, která doposud odolávala principům zelené chemie. V současnosti se používá pro výrobu schválených léčiv na bázi peptidů, zahrnuje použití nebezpečných látek jako je DMF, DCM, TFA. Cílem předloženého projektu je vyvinutí metodologie pro syntézu na pevné fázi šetrné k životnímu prostředí. Kompatibilita zvolených zelených rozpouštědel bude testována na syntéze peptidů prostřednictvím syntézy peptidu náročné sekvence a dále komerčních peptidových léčiv. Zelená syntéza peptidomimetik bude změřena na inkorporaci heterocyklů do peptidového řetězce s použitím iminiové chemie. Dále budou vyvíjeny zelené alternativy pro štěpení látek z pryskyřice a možnosti recyklace pryskyřice,“ jak dodává řešitelka projektu a úspěšná autorka řady publikací z oblasti syntézy na pevné fázi.

Grant Kristýny Bürglové pod názvem „3-Hydroxychinolin-4(1H)-ony jako biologicky zajímavé látky“ staví na dlouholetém studiu těchto látek na naší katedře. Výsledky podrobného bádání poukazují na stále větší atraktivnost 3-hydroxychinolin-4(1H)-onů jako biologicky aktivních sloučenin. Podrobný popis podává sama autorka projektu Kristýna Bürglová: „Projekt se zabývá 3-hydroxychinolin-4(1H)-ony (3-HQs) jako skupinou látek se zajímavými biologickými vlastnostmi. V první části projektu je diskutována protinádorová aktivita 3-HQs. Bylo zjištěno, že vhodně substituované 3-HQs interagují s translačním elongačním faktorem, pravděpodobně však neprochází buněčnou membránou. Na základě počítačového modelování predikce farmakologicky relevantních parametrů a aplikace předešlých výsledků jsou navrženy nové struktury. Druhá část projektu se zabývá konjugáty 3-HQs s lipofilními barvivy, které by umožnily prostup systému do buněk a jeho současné monitorování pomocí fluorescenčních vlastností. V poslední části projektu jsou představeny antimikrobiální látky s dvojím účinkem. V těchto systémech vhodný 3-HQ slouží jako chelátor železa připojený k cefalosporinu. 3-HQ bude po ataku bakteriálními enzymy uvolněn z duálního systému za současné aktivace jeho chelatačních schopností. Projekt bude završen výběrem vhodných kandidátů na in vivo studie.“

Moderní organická chemie společně se studiem biologických vlastností nových sloučenin a jejich derivátů je nadějí při vývoji nových léčiv. Navíc současný trend výzkumu a vývoje v této oblasti stále více vyžaduje kombinování více disciplín jako je chemie, biologie a medicína. Grantová agentura České republiky každoročně uděluje tříleté granty na Juniorské projekty z oblasti základního výzkumu mladým excelentním vědeckým pracovníkům, kteří získali Ph.D. titul před 8 lety a méně a splňují alespoň půl roční zahraniční post doktorskou stáž.