Autor: Lyková, A.; Brulíková, L.
Název práce v češtině: Syntéze hydroxylamidů odvozených od kyseliny squarové s potenciálním antimykobakteriálním účinkem
Název práce v angličtině: Synthesis of hydroxylamides derived from squarid acid with potential antimycobacterial properties
Klíčová slova v češtině: tuberkulóza, squaramidy, hydroxylamidy, Zmp1, syntéza na pevné fázi
Klíčová slova v angličtině:tuberculosis, squaramides, hydroxylamides, Zmp1, solid-phase synthesis
Abstrakt česky: Tuberkulóza je závažné, nakažlivé onemocnění, které vzniká jako důsledek infekce bakterií Mycobacterium tuberculosis. Jeden z enzymů, který je zásadní pro její patogenitu, je Zmp1 (zinečnatá metaloproteáza 1), která inhibuje zrání fagosomu a interleukinovou dráhu, což lidskému organismu znemožňuje efektivně vylučovat bakterii z těla. Tato práce je zaměřena na syntézu hydroxylamidů odvozených od kyseliny squarové, které fungují jako inhibitory lidské zinečnaté metaloproteázy ADAMTS-5. Deriváty byly syntetizovány jak s využitím klasické syntézy v roztoku, tak metodou solid-phase syntézy na dvou různých pryskyřicích – Rinkově pryskyřici a Wangově pryskyřici.
Abstrakt anglicky: Tuberculosis (TB) is a serious, transmissible disease that occurs as a result of infection caused by the bacillus Mycobacterium tuberculosis. One essential enzyme for its pathogenicity is the mycobacterial Zmp1 (zinc metalloprotease 1), which operates by inhibiting phagosome maturation and the interleukin pathway. As a result, the human organism is unable to effectively clear the bacterium. This work focuses on the synthesis of hydroxylamides derived from squaric acid, which have previously been reported to inhibit the human zinc metalloprotease ADAMTS-5. The analogues have been synthesised using a solution-based approach as well as solid-phase synthesis on two different resins – Rink resin and Wang resin.
Jazyk v originále: angličtina
Publikace abstraktu: –
Forma prezentace: poster
Název konference: Liblice 2025
Místo konání: Lázně Bělohrad
Datum konání: 6–8 November
Rok konání: 2025
Způsob financování: IGA_PrF_2024_028, IGA_PrF_2025_014
