| Anotace |
Projekt se zabývá 3-hydroxychinolin-4(1H)-ony (3-HQs) jako skupinou látek se zajímavými
biologickými vlastnostmi. V první části projektu je diskutována protinádorová aktivita 3-HQs.
Bylo zjištěno, že vhodně substituované 3-HQs interagují s translačním elongačním faktorem,
pravděpodobně však neprochází buněčnou membránou. Na základě počítačového modelování
predikce farmakologicky relevantních parametrů a aplikace předešlých výsledků jsou navrženy
nové struktury. Druhá část projektu se zabývá konjugáty 3-HQs s lipofilními barvivy, které by
umožnily prostup systému do buněk a jeho současné monitorování pomocí fluorescenčních
vlastností. V poslední části projektu jsou představeny antimikrobiální látky s dvojím účinkem. V
těchto systémech vhodný 3-HQ slouží jako chelátor železa připojený k cefalosporinu. 3-HQ
bude po ataku bakteriálními enzymy uvolněn z duálního systému za současné aktivace jeho
chelatačních schopností. Projekt bude završen výběrem vhodných kandidátů na in vivo studie.
|
